SEFALOSPORİNLER
Sefalosporinler geniş spekturumlu Beta Laktam antibiyotik gurubudur. Bakteri hücre duvarının sentezini bozarak bakterisidal etki gösterirler.
I. JENERASYON SEFALOSPORINLER
- SEFAZOLIN- İV
- SEFALOTİN-İV
- SEFAPRİN-İV
- SEFALEKSIN-PO
- SEFADROKSİL-PO
- SEFRADİN-PO
SPEKTRUM
- S. aureus
- Streptokoklar ( Grup A, B, Viridans, bazı Pneumokoklar )
- E. coli
- Klebsiella pneumoniae
- Proteus mirabilis
- aşagıdakilere bakterilere etkisizdir:
- Enterokoklar
- Listeria
- MRSA
KLİNİK KULLANIM:
S. Aureus ve Grup A strep. ın neden olduğu deri ve yumuşak doku enfeksiyonları. Birçok cerrahi girişim öncesi profılakside kullanılır.
II- JENERASYON SEFALOSPORINLER
GRUP A
- SEFAMANDOL- İV
- SEFONİSİD-İV
- SEFUROKSİM-İV
- SEFORANİD-İV
- SEFAKLOR-PO
- SEFUROKSİM AKSETİL-PO
- SEFPROZİL-PO
- LORAKARBEF-PO
- SEFPODOKSİM-PO
GRUP B (SEFEMİSİNLER)
- SEFOKSİTİN
- SEFOTETAN
- SEFMETAZOL
SPEKTRUM:
GRUP A: 1. Jenerasyon sefalosporinlere benzer fakat beta laktamaz pozitif H.Influenza ve Moraksellaya da etkilidir.
GRUP B: Gram (+) etkisi 1. Jenerasyondan azdır fakat anaerob etkileri en yüksek sefalosporinlerdir (B. fragilis dahil ).
KLİNİK KULLANIM:
GRUP A: Sefuroksim ve sefuroksim aksetil toplumdan kazanılmış pnemoniler, bronşit, sinüzit, otit tedavisinde.
GRUP B: sefoksitin, sefotetan ve sefmetazol orta ağırlıkta intra abdominal ve pelvik enfeksiyonların monoterapisinde, diyabetik ayak ve dekübit ülserleri gibi mikst enfeksiyonların tedavisinde kullanılır.
III- JENERASYON SEFALOSPORINLER
- SEFOPERAZON-İV
- SEFTAZİDİM-İV
- SEFTRİAKSON-İV
- SEFOTAKSİM-İV
- SEFTİZOKSİM-İV
- SEFİKSİM-PO
SPEKTRUM:
GRAM – BASİLLER (E. Coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Providencia, Serratia spp.)
Streptokoklar: S. Pneumonia ( orta dereceli penisilin direnci olanlar dahil) ve diğer streptokoklar.
Stafılokoklar: S. Aureus (MRSA hariç) ve diğer stafılokoklar.
H. influenza, N. menengitidis, Moraksella cataırtıalis ve N. gonorea. Bu gurupta Sefoperazon ve Seftazidim anti-pseudomonaldir.
Anaerob etkileri zayıftır fakat Seftizoksim B. Fragilise etkilidir.
Aşağıdaki bakterilere etkisizdir:
- Enterokoklar
- M RSA
- Listeria
- S. pneumonia ( yüksek penisilin direnci olanlar )
KLİNİK KULLANIM:
- Seftriakson: toplumdan kazanılmış pnemoni, Lyme ve S. Viridans endokarditinde kullanılır.
- Nosokomial pnemonilerde
- Nosokomial enfeksiyonlar ( komplike uriner sistem enfeksiyonları, gram negatif bakterilerle gelişen yara enfeksiyonları )
- Menenjitler: H. Influenza, N. menenjitidis ve S. Pneumonia ile meydana gelen menenjitlerde Seftriakson veya Sefotaksim.
- Febril nötropeni tedavisinde: Sefoperazon veya Seftazidim bir aminoglikozidle kombine edilerek kullanılır.
- Anogenital gonorede Seftriakson veya Sefıksim kullanılır.
- En uzun yarı ömrü olan Seftriakson dur ve günde tek doz verilir.
- Böbrek yetmezliği olan hastalarda Seftriakson ve Sefoperazon için doz ayarlamaya gerek yoktur.
SEFALOSPORİNLERİN YAN ETKİLERİ
- Diare ( özellikle Seftriakson )
- Safra çamuru oluşumu ( Seftriakson )
- Psedomembranöz enterokolit
- Hipersensitivite reaksiyonları
- penisilin allerjisi olanların % 5-10 unda sefalosporinlere karşı çapraz reaksiyon görülebilir.
- Hipoprotrombinemi: Methythiotetrazol ( MTT) yan zinciri olanlar hipoprotrombinemi yapabilirler; Sefamandol, Sefoperazon, Sefotetan.
SEFALOSPORİNLERE DİRENÇ
- PBP ( Penisilin Bağlayıcı Protein )değişimi
- Betalaktamaz oluşumu
- Permeabilite de azalma
IV- JENERASYON SEFALOSPORINLER
SEFEPİM-IV, IM
SPEKTRUM:
GENİŞ GRAM + VE GRAM – AKTİVİTE
Streptokoklar: S.pneumonia dahil
Stafılokoklar : S. Aureus dahil ( MRSA hariç )
Pseudomonas aureginosa ( seftazidime dirençli suşlar dahil )
Gram – basiller : E. Coli, Enterobakter, Providencia, Proteus, H.influenza, Serratia.
Aşağıdaki bakterilere etkisizdir.
- Enterokoklar
- MRSA
- Anaeroblar
- Xantomonas maltophilia
KLINIK KULLANIM:
- Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları.
- Pseudomonas aureginosa enfeksiyonları.
- Nosocomial pneumonia.
- komplike üriner sistem enfeksiyonları.
Sefepimin Gram negatiflere penetrasyonu diğer sefalosporinlerden daha hızlıdır, Betalaktamazlara daha dirençlidir, birçok PBP e yüksek affınite gösterir.