PENİSİLİNLER

Penisilinler 1928 Yılında İngiliz bilim adamı Alexander Fleming tarafından Penicillium Notatum küf mantarından elde edilen antibiyotiktir. Penisilinin klinik kullanımı 1945 yılından itibaren başlamıştır.

A- DOĞAL PENISILINLER

PENİSİLİN G -IV
PENİSİLİN V -PO
BENZATİN PENİSİLİN -IM

SPEKTRUM :

GRAM +

Strep. pyogenes
Grup B Strep
S. Viridans
S. Bovis
S.Pneumonia ( bazıları
Enterokoklar ( bazıları
Listeria
B. anthracis
Erisipelotrix rhusiopathiae

GRAM –

N. Meningitidis
Strep. Moniliformis ve Spirillum minus ( fare ısırığı hastalığı)
Pastorella Multicoda

ANAEROBLAR

Peptostreptokoklar
Actinomyces israeli
Fusobakterium
Clostridia

SPİROKETLER :

T. Pallidum
Leptospira
Borrelia spp.

KLİNİK KULLANIM:

Streptokokal enfeksiyonlar ( boğaz, deri vs.)
Sifıliz
Oral anaerobik enfeksiyonlar
Meningokokkal enfeksiyonlar
Aktinomikozlar
Leptospiroz
Antrax
Fare ısırığı hastalığı
( Sprillum minus, Streptobasillus moniliformis )

B – PENISILINAZA DIRENCLI PENISILINLER

OKSASİLİN – IV
NAFSİLİN – IV
METİSİLİN – IV
KLOKSASİLİN – PO
DİKLOKSASİLİN – PO

SPEKTRUM:

Staf. aureus ( MRSA hariç )
Staf. epidermidis ( dirençli suşlar hariç )
Grup A Streptokoklar
aşağıdaki bakterilere etkisizdir:
Enterokoklar
Meningokoklar
Anaeroblar

KLİNİK KULLANIM:

Stafılokokal enfeksiyonlar

C – AMlNOPENISILINLER

AMPİSİLİN – IV, PO
AMOKSİSİLİN – PO
BAKAMPİSİLİN – PO

SPEKTRUM:

DOĞAL PENİSİLİNLERE BENZER + ek olarak

H. Influenza (Betal laktamaz negatif olanlar)
Salmonella spp.
Shigella
Enterokoklar ( bir aminoglikozidle beraber )
E. coli
Proteus mirabilis
Listeria monositogenes e de etkilidir

KLİNİK KULLANIM;

Enterokokal enfeksiyonlar
Listeriosis
Akut sinüzit, otit, bronşit,
Endokardit profılaksisinde (Amoksisilin) kullanılırlar.

D – KARBOKSI PENISILINLER (Antipseudomonal Penisilinler)

KARBENİSİLİN -IV
TİKARSİLİN – IV
MEZLOSİLİN -IV
PİPERASİLİN -IV

SPEKTRUM:

Pseudomonas aeruginosa
Enterobakteriaceae
( Proteus, Enterobakter, Morganella, Providencia )
Bakteroides spp

KLİNİK KULLANIM:

Pseudomonas enfeksiyonlarında kullanılırdı fakat karboksipenisilinlerin yerini üreidopenisilinler almıştır.

E – UREIDOPENISILINLER

MEZLOSİLİN
PİPERASİLİN

SPEKTRUM:

GENİŞ SPEKTRUMLU GRAM (-) AKTİVİTE:
(P. aureginosa ve Enterobakteria dahil)
ANAEROBLAR
B. fragilis
Fusobakterium
Clostridia
STREPTOKOKLAR VE ENTEROKOKLAR

aşağıdaki bakterilere etkisizdir:

Stafılokoklar
Klebsiella ( %50 )

KLİNİK KULLANIM:

Pseudomonas enfeksiyonları
Diğer gram (-) basiler enfeksiyonlar
Nosocomial enfeksiyonlar
dirençli Pseudomonas gelişimini önlemek için genellikle aminoglikozidlerle kombine edilirler.

PENİSİLİNLERİN YAN ETKİLERİ

1- HİPERSENSİTİVİTE REAKSİYONLARI: Anafılaksi, ürtiker, wheezing, bronkospazm.
2- HEPATİT: Oksasilin, Nafsilin
3- INTERSTISYEL NEFRİT.
4- MYOKLONİK EPİLEPTİK ATAKLAR: Böbrek yetmezliği olan hastalara yüksek doz verilirse.
5- DİARE.
6- DÖKÜNTÜ: Infeksiyoz mononükleozisli hastaya Ampisilin verilirse ortaya çıkar.

PENİSİLİNLERE KARŞI DİRENÇ MEKANİZMALARI

1- BETALAKTAMAZ YAPIMI: Özellikle H. Influenza ve N. gonorea da
2- PENİSİLİN BAĞLAYICI PROTEİNDE ( PBP ) DEĞİŞİM : PBP nin
penisilin afınitesi azalır özellikle Pnemokoklarda görülür.
3- HÜCRE ZARININ ANTİBİYOTİKLERE GEÇİRGENLİĞİNİN AZALMASI: Özellikle Gram (-) lerde görülür.