SEFALOSPORİNLER

Sefalosporinler geniş spekturumlu Beta Laktam antibiyotik gurubudur. Bakteri hücre duvarının sentezini bozarak bakterisidal etki gösterirler.

I. JENERASYON SEFALOSPORINLER

•  SEFAZOLIN- İV
• SEFALOTİN-İV
• SEFAPRİN-İV
• SEFALEKSIN-PO
• SEFADROKSİL-PO
• SEFRADİN-PO

SPEKTRUM

• S. aureus
• Streptokoklar ( Grup A, B, Viridans, bazı Pneumokoklar )
• E. coli
• Klebsiella pneumoniae
• Proteus mirabilis
• aşagıdakilere bakterilere etkisizdir:
• Enterokoklar
• Listeria
• MRSA

KLİNİK KULLANIM:

S. Aureus ve Grup A strep. ın neden olduğu deri ve yumuşak doku enfeksiyonları. Birçok cerrahi girişim öncesi profılakside kullanılır.

II- JENERASYON SEFALOSPORINLER

GRUP A

• SEFAMANDOL- İV
• SEFONİSİD-İV
• SEFUROKSİM-İV
• SEFORANİD-İV
• SEFAKLOR-PO
• SEFUROKSİM AKSETİL-PO
• SEFPROZİL-PO
• LORAKARBEF-PO
• SEFPODOKSİM-PO

GRUP B (SEFEMİSİNLER)

• SEFOKSİTİN
• SEFOTETAN
• SEFMETAZOL

SPEKTRUM:

GRUP A: 1. Jenerasyon sefalosporinlere benzer fakat beta laktamaz pozitif H.Influenza ve Moraksellaya da etkilidir.

GRUP B: Gram (+) etkisi 1. Jenerasyondan azdır fakat anaerob etkileri en yüksek sefalosporinlerdir (B. fragilis dahil ).

KLİNİK KULLANIM:

GRUP A: Sefuroksim ve sefuroksim aksetil toplumdan kazanılmış pnemoniler, bronşit, sinüzit, otit tedavisinde.

GRUP B: sefoksitin, sefotetan ve sefmetazol orta ağırlıkta intra abdominal ve pelvik enfeksiyonların monoterapisinde, diyabetik ayak ve dekübit ülserleri gibi mikst enfeksiyonların tedavisinde kullanılır.

III- JENERASYON SEFALOSPORINLER

• SEFOPERAZON-İV
• SEFTAZİDİM-İV
• SEFTRİAKSON-İV
• SEFOTAKSİM-İV
• SEFTİZOKSİM-İV
• SEFİKSİM-PO

SPEKTRUM:

GRAM – BASİLLER (E. Coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Providencia, Serratia spp.)

Streptokoklar: S. Pneumonia ( orta dereceli penisilin direnci olanlar dahil)  ve diğer streptokoklar.

Stafılokoklar: S. Aureus (MRSA hariç) ve diğer stafılokoklar.

H. influenza, N. menengitidis, Moraksella cataırtıalis ve N. gonorea. Bu gurupta Sefoperazon ve Seftazidim anti-pseudomonaldir.

Anaerob etkileri zayıftır fakat Seftizoksim B. Fragilise etkilidir.

Aşağıdaki bakterilere etkisizdir:

• Enterokoklar
• M RSA
• Listeria
• S. pneumonia ( yüksek penisilin direnci olanlar )

KLİNİK KULLANIM:

• Seftriakson: toplumdan kazanılmış pnemoni, Lyme ve S. Viridans endokarditinde kullanılır.
• Nosokomial pnemonilerde
• Nosokomial enfeksiyonlar ( komplike uriner sistem enfeksiyonları, gram negatif bakterilerle gelişen yara enfeksiyonları )
• Menenjitler: H. Influenza, N. menenjitidis ve S. Pneumonia ile meydana gelen menenjitlerde Seftriakson veya Sefotaksim.
• Febril nötropeni tedavisinde: Sefoperazon veya Seftazidim bir aminoglikozidle kombine edilerek kullanılır.
• Anogenital gonorede Seftriakson veya Sefıksim kullanılır.

• En uzun yarı ömrü olan Seftriakson dur ve günde tek doz verilir.
• Böbrek yetmezliği olan hastalarda Seftriakson ve Sefoperazon için doz ayarlamaya gerek yoktur.

 SEFALOSPORİNLERİN YAN ETKİLERİ

• Diare ( özellikle Seftriakson )
• Safra çamuru oluşumu ( Seftriakson )
• Psedomembranöz enterokolit
• Hipersensitivite reaksiyonları
• penisilin allerjisi olanların % 5-10 unda sefalosporinlere karşı çapraz reaksiyon görülebilir.
• Hipoprotrombinemi: Methythiotetrazol ( MTT) yan zinciri olanlar hipoprotrombinemi yapabilirler; Sefamandol, Sefoperazon, Sefotetan.

SEFALOSPORİNLERE DİRENÇ

• PBP ( Penisilin Bağlayıcı Protein )değişimi
• Betalaktamaz oluşumu
• Permeabilite de azalma

IV- JENERASYON SEFALOSPORINLER

SEFEPİM-IV, IM

SPEKTRUM:

GENİŞ GRAM + VE GRAM – AKTİVİTE

Streptokoklar: S.pneumonia dahil

Stafılokoklar : S. Aureus dahil ( MRSA hariç )

Pseudomonas aureginosa ( seftazidime dirençli suşlar dahil )

Gram – basiller : E. Coli, Enterobakter, Providencia, Proteus, H.influenza, Serratia.

Aşağıdaki bakterilere etkisizdir.

• Enterokoklar
• MRSA
• Anaeroblar
• Xantomonas maltophilia

KLINIK KULLANIM:

• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları.
• Pseudomonas aureginosa enfeksiyonları.
• Nosocomial pneumonia.
• komplike üriner sistem enfeksiyonları.

Sefepimin Gram negatiflere penetrasyonu diğer sefalosporinlerden daha hızlıdır, Betalaktamazlara daha dirençlidir, birçok PBP e yüksek affınite gösterir.